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I complessi di ioni metallici sono composti più interessanti e attraenti nello sviluppo di farmaci antitumorali grazie alla loro reattività chimica. La possibilità di avere diverse geometrie di coordinazione permette di sintetizzare composti con stereochimiche che sono le più desiderabili, combinazioni uniche e non ottenibili nel gruppo dei composti organici puri. I fattori della struttura dei complessi di ioni metallici sono il tipo di ligandi e lo stato di ossidazione del metallo, che regola l'attività biologica dei farmaci a base di metallo. Lo stato di ossidazione spesso detta una particolare geometria di coordinazione. Recentemente si è cercato di aumentare il numero di complessi metallici terapeutici. Storicamente, i metalli e i complessi metallici hanno svolto un ruolo fondamentale nello sviluppo di sostanze farmacologiche e chemioterapiche. In particolare, i metalli pesanti, i cosiddetti metalli d-block, hanno un buon potenziale citotossico. Lo studio del rame e dei suoi complessi ha preso piede negli ultimi anni, poiché si tratta di un elemento essenziale per la vita. È incorporato in una serie di enzimi dipendenti dal rame che sono fondamentali nei processi biologici.
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