Amoxycillin-Trihydrat-Floating-Bioadhäsives Arzneimittelabgabesystem

Gegenstand der vorliegenden Untersuchung war die Formulierung und Bewertung von floating-bioadhäsiven Tabletten aus Amoxicillin-Trihydrat (ATFBT) zur lokalen Wirkung bei der Behandlung von Helicobacter Pylori (H. Pylori) durch Verlängerung der Verweildauer im Magen. Die FBT wurden durch Direktkompression unter Verwendung einer Kombination aus Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC K4M) und Chitosan (CH), Carbopol (CP974P) und Polymethacrylsäure (PMA) als Freisetzungsverzögerer und bioadhäsive Polymere sowie Natriumbicarbonat (NaHCO3) als Gasbildner hergestellt. Die hergestellten Tabletten wurden hinsichtlich ihrer physikalischen Eigenschaften wie Wirkstoffgehalt, In-vitro-Auftrieb, Quellindex, In-vitro-Wirkstofffreisetzung und Stabilität untersucht. Darüber hinaus wurde die Bioadhäsionsstärke (BS) anhand von Schweinemagenmukosa bestimmt. DSC-Untersuchungen belegen die Verträglichkeit des Wirkstoffs und der in der Formulierung verwendeten Hilfsstoffe. Die optimierte Formulierung (F7) zeigte eine Schwimmverzögerungszeit von 32 ± 2,7 Sekunden, eine Gesamtschwimmzeit von mehr als 12 Stunden, eine BS von 1,86 ± 0,14 N, einen Quellindex von mehr als 3,5 und erwies sich bei Lagerung bei 40 °C/75 % r. F. über 3 Monate als physikalisch stabil.